第四篇: 糖尿病口服用药介绍

常见口服类降糖药介绍

一．口服类降糖药分类

药物分类	常用药物
双胍类	二甲双胍
ɑ糖苷酶抑制剂	阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇
磺脲类	格列齐特、格列喹酮、格列吡嗪、格列美脲、格列本脲
非磺脲类	瑞格列奈、那格列奈
噻唑烷二酮类	吡格列酮、罗格列酮
二肽基肽酶Ⅳ抑制剂（DPP-4抑制剂）	西格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀、沙格列汀
钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT-2抑制剂）	达格列净、恩格列净、卡格列净

二、口服降糖药作用机制

双胍类降糖机制- 改善胰岛素抵抗，减少肝糖输出

双胍类药通过抑制肝葡萄糖输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖

二甲双胍作用机制.jpg

磺脲类降糖机制- 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素

磺脲类主要作用为刺激β细胞分泌胰岛素，其作用于β细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道（KATP），促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。

磺脲类作用机制.jpg

非磺脲类降糖机制- 作用于β细胞，促进胰岛素分泌

非磺脲类也作用于β细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道（KATP），但结合位点与磺脲类不同，是一类快速作用的胰岛素促分泌剂，主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。

非磺脲类作用机制.jpg

α-糖苷酶抑制剂降糖机制-延缓碳水化合物吸收，降低餐后血糖

食物中淀粉、糊精和双糖（如蔗糖）的吸收需要小肠黏膜刷状缘的α-糖苷酶，α-糖苷酶抑制剂抑制这一类酶从而延迟碳水化物吸收，降低餐后高血糖。

α-糖苷酶抑制剂作用机制.jpg

噻唑烷二酮类降糖机制- 激活脂肪组织PPAR，改善胰岛素敏感性

噻唑烷二酮类主要通过激活氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）起作用，增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖，还有改善血脂谱、提高纤溶系统活性、改善血管内皮细胞功能、使C反应蛋白下降等作用。

噻唑烷二酮类降糖作用机制.jpg

DPP-4抑制剂降糖机制- 双通道作用于α，β细胞

抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活，提高内源性GLP-1和GIP的水平，促进胰岛β细胞释放胰岛素，同时抑制胰岛 α细胞分泌胰高血糖素，从而提高胰岛素水平，降低血糖，且不宜诱发低血糖和增加体重。

DDP-4抑制剂.jpg

SGLT-2抑制剂降糖机制- 减少肾脏葡萄糖重吸收达到降糖效果

SGLT-2抑制剂可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，使过量的葡萄糖从尿液中排出，降低血糖。

SGLT-2抑制剂降糖机制.jpg

GLP-1受体激动剂降糖机制- 促进胰岛素基因的转录、胰岛素的合成和分泌

GLP-1以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素，并减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而降低血糖。

GLP-1受体激动剂降糖机制.jpg

三、口服降糖药如何选择？

分类	推荐人群
二甲双胍	超重或肥胖2型糖尿病患者的首选用药，也适用于体重正常的2型糖尿病人群
磺脲类	作为二甲双胍不耐受或存在禁忌证的糖尿病患者的起始治疗，或二甲双胍治疗血糖控制不佳时的联合用药。
非磺脲类	可作为初始治疗，用于不能耐受二甲双胍或磺脲类药物或存在使用这些药物的禁忌证的患者，尤其适用于有低血糖风险的慢性肾脏病患者
α-糖苷酶抑制剂	餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者，已经糖耐量降低且正在向糖尿病转化的患者，2型糖尿病患者服用其他降糖药效果不佳，尤其餐后血糖较高可加用此药。
噻唑烷二酮类	可能存在胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。单用二甲双胍、磺脲类药物或单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者的联合用药。
DPP-4抑制剂	可作为单药用于改善 2 型糖尿病患者的血糖控制。也可与二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类及胰岛素联合降糖
SGLT-2抑制剂	可作为单药治疗用于2型糖尿病成人患者，特别是对于伴有高危心血管风险的2型糖尿病患者
GLP-1受体激动剂	可作为单药或多种口服降糖药物及基础胰岛素治疗控制血糖效果不佳时的联合治疗药物。

四、口服降糖药用法用量

分类	药物名称	用法用量	使用方法
双胍类	二甲双胍	起效最小剂量500mg/日，最佳有效剂量2000mg/日，成人最大推荐剂量2550mg/日	普通片在餐中或餐后服用，肠溶片在餐前半小时服用。
磺脲类	格列喹酮	剂量范围：30-180mg/日常用剂量：90mg/日	日剂量30mg以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用
	格列吡嗪	剂量范围： 2.5-30mg/日常用剂量15mg/日	三餐前30分钟服用
	格列美脲	剂量范围1-8mg/日常用剂量2-4mg/日	每日1次，顿服，建议早餐前服用
	格列吡嗪控释片	剂量范围 2.5-20mg/日常用剂量10mg/日	早餐前30分钟服用
	格列齐特	剂量范围 30-320mg/日常用剂量160mg/日	每日1-2次，早晚餐前30分钟服用
	格列齐特缓释片	剂量范围 30-120mg/日常用剂量60mg/日	每日1次，早餐时服用
	格列本脲	剂量范围 1.25-15mg/日常用剂量7.5mg/日	早餐前1次，或早餐及午餐前各1次，或三餐前各1次
非磺脲类	瑞格列奈	未服用过口服降糖药，起始剂量为每次0.5mg，每日3次。已服用过口服降糖药且糖化血红蛋白≥8%的，起始剂量为每次1mg或2mg，每日3次。每日最大剂量为16mg	餐前15分钟内服用，也可在餐前0-30分钟内
非磺脲类	那格列奈	推荐剂量为每次120mg，每日3次	餐前1分钟服用，也可在餐前30分钟内
α-糖苷酶抑制剂	阿卡波糖	每次50mg，每日3次，以后可逐渐增加至每次100mg，每日3次。	餐前即刻整片吞服或前几口食物一起嚼
	伏格列波糖	起始剂量每次0.2mg，每日3次，当降糖疗效不明显时，可加量至每次0.3mg，每日3次。	服药后即刻进餐
	米格列醇	起始剂量为每次25mg，每日3次。根据血糖可增至每次50mg，每日3次，但不可超过最大推荐量每次100mg，每日3次	应在每次正餐开始时服用
噻唑烷二酮类	吡格列酮	起始剂量每日1次，每次15mg或30mg，每日最大剂量为45mg	服药与进食无关
噻唑烷二酮类	罗格列酮	起始剂量为每日1次，每次4mg，每日最大剂量为8mg	口服或进餐时服用均可
DPP-4抑制剂	维格列汀	每日2次，每次50mg，不推荐用于每日100mg以上的剂量	均不受进餐影响；可以在进餐时服用，也可以在非进餐时服用
	西格列汀	每日1次，每次100mg
	利格列汀	每日1次，每次5mg
	沙格列汀	每日1次，每次5mg
	阿格列汀	每日1次，每次25mg
SGLT-2抑制剂	卡格列净	起始剂量为100mg（1片），每天一次	当天第一餐前服用
	恩格列净	推荐剂量是早晨10 mg，每日一次	空腹或进食后给药
	达格列净	推荐起始剂量为5mg，每日1次，晨服。对于需加强血糖控制且耐受5mg每日1次的患者，可增加到每日10mg	不受进食限制
GLP-1受体激动剂	艾塞那肽	起始剂量为5ug，每日2次，根据患者临床反应，在治疗1个月后剂量可增至10ug，每日2次	在早餐和晚餐前60分钟（或每天的2次主餐前；给药间隔大约6小时或更长）
	利拉鲁肽	起始剂量为0.6mg，每日1次；至少1周后，可以加量，每日最大剂量为1.8mg	无需根据进餐时间给药，推荐于每天同一时间注射
	贝那鲁肽	起始剂量为每次0.1ｍｇ，每日3次。治疗2周后，剂量应增加至0.2mg。每日3次	餐前5分钟注射
	利司那肽	起始剂量为10ug，每日１次，治疗第15天剂量增至20ug，每日1次。	任何一餐前60分钟内
	艾塞那肽周制剂	每次剂量为2mg，每周1次	在一天中任意时间注射，无需根据进餐时间给药

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